丹酚酸B的稳定性研究分析
【中图分类号】R85 【文献标识码】A 【文章编号】2095-6851(2018)03-0-01
心血管疾病是进入21世纪以来对人类健康威胁最大的疾病,可表现为慢性病症急性发作,直接对患者生命产生威胁,且预后较差,致残率较高,因而临床治疗用药需具有积极显效的改善心肌功能、促进微循环、增加冠脉血流[1]等作用。丹参是在中医学中应用较多的植物之一,具有良好的活血化瘀、养心疏肝的作用。丹酚酸B(SAB)是丹参中的主要活性成分之一,能够有效清除自由体,抑制低密度脂蛋白(LDL)的氧化作用,是强效的天然抗氧化剂;SAB能够抑制血小板与胶原、腺苷二磷酸的粘附,预防血栓;SAB通过拮抗机体钙离子浓度的异常升高,保持心肌细胞内钙离子含量的稳定,减少心肌损伤;SAB能够抑制各种因素导致的血管通透性异常增加,维持血管内皮细胞的稳定性,保护心肌血管;SAB能够通过抑制与细胞凋亡有关的各种蛋白酶、蛋白激酶等的活性来抑制血管内皮细胞异常凋亡,因而SAB在临床应用较广,尤其在各类心血管疾病的治疗中,效果显著。但SAB具有水溶性、弱酸性、不稳定性等特征[2-3],且在不同种类的丹参中含量不同,传统配伍后煎服的入药方式,SAB的含量较低且易受酸碱度、温度等的影响,因而对丹参中的SAB进行提取后制药在临床治疗中较为常见,现探讨不同pH值环境对SAB稳定性的影响,为临床给药途径提供思路。
1 稳定性研究
1.1 实验材料:SAB(纯度>99%)、不同pH值的缓冲液、水浴锅、电子天平、高效液相色谱分析仪等。
1.2 实验方法:经由SAB母液的HPLC检测,获得其在280nm的峰面积,同时结果显示检测方法的可重复性、线性关系较好,能够进行定量分析,精密度较高。水浴锅温度设定在37℃,将不同pH值的缓冲液(pH=1、2、3、4、5、6、7)加热,精密称定20mgSAB母液分别置入七个容量瓶,用不同pH值缓冲液定容后进行HPLC检测,计算得出SAB的浓度进行比较。
1.3 结果:结果显示pH值在3~5范围内,SAB浓度最高,pH值<3或>5时,SAB浓度逐渐降低,具体见图1。
1.4 结论:在37℃的温度下,pH值范围在1~7内,SAB在酸性环境下较为稳定,且强酸环境下的稳定性低于弱酸环境,通过结果曲线可知,pH值在3~5范围时,SAB浓度最高,而在pH<3的强酸范围内,SAB的浓度较低,因SAB呈弱酸性,因而在弱酸酸性条件下较为稳定。
2 讨论
心血管疾病如心肌梗死、冠心病等是临床较常见也较棘手的病症类型,致残致死率高,而丹参中含量较高的SAB具有显著的保护心肌的功能,具有良好的抗炎、促进微循环的作用,同时临床也用于各类慢性病的常规治疗。SAB具有良好的抗氧化、抑制血小板活动、抑制脂质的聚集的作用,对维持内环境稳态具有显著效果,能够直接参与机体免疫炎症反应发挥作用[4]。但SAB稳定性较差,易受温度、pH值、离子浓度等的干扰,研究发现加入抗坏血酸等抗氧化剂能够提高SAB的稳定性[5],本次实验研究了pH值对SAB稳定性的影响,结果显示pH值在3~5范围的弱酸性环境下,SAB稳定性较高,与卢召战[6]等研究结果相似,但有报道显示在酸性条件下SAB的稳定性与pH值呈现显著负相关[7],具体原因还有待深入研究。
综上所述,SAB在治疗心血管疾病方面具有显著疗效,是效果较好且较为安全的天然物质,在临床心血管疾病的治疗中值得深入研究,SAB呈弱酸性,故而在弱酸性环境下稳定性较高,可作为临床给药途径的参考。
参考文献
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